Эфедрин Синтетика раствор для инъекций 50 мг / 10 мл 1 флакон

Состав

Эфедрин Синтетика 50 мг / мл

Действующее вещество: Эфедрина гидрохлорид.

Наполнитель : Вода для инъекций

Эфедрин Синтетика 10 мг / мл; 5 мг / мл

Действующее вещество: эфедрина гидрохлорид.

Наполнитель : Натрия хлорид, водя для инъекций

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Раствор для инъекций (п / к, в / в, в / м).

Эфедрин Синтетика 50 мг / мл, флаконы и ампулы: 1 ампула / флакон 1 мл содержит: Эфедрина гидрохлорид 50 мг.

Эфедрин Синтетика 10 мг / мл, ампулы: 1 ампула по 5 мл содержит: Эфедрина гидрохлорид 50 мг.

Эфедрин Синтетика 5 мг / мл, флаконы: 1 флакон по 10 мл содержит: Эфедрина гидрохлорид 50 мг.

Показания / возможные применения

Гипотония во время анестезии

Эфедрин Синтетика используется для лечения гипотонии при спинальной анестезии (акушерство, урология, ортопедия и др.); если ожидается падение артериального давления, можно назначить Эфедрин Синтетика с профилактической целью.

Лечение гипотензии под общим наркозом.

Гипотония

Эфедрин Синтетика может использоваться из-за эффектов альфа- и бета-рецепторов при гипотонии, если не наблюдается улучшения, несмотря на одновременное лечение причин (дефицит объема, лекарственный эффект, сердечная недостаточность).

Бронхоспазм

Эфедрин Синтетика используется п / к в качестве вспомогательной терапии при острых приступах астмы или анафилактических реакциях.

Дозировка / применение

Эфедрин Синтетика необходимо дозировать индивидуально в соответствии с параметрами кровообращения, следующие значения следует рассматривать только как ориентировочные:

Падение артериального давления

Взрослые: 10-25 мг внутривенно (максимум 150 мг / 24 часа).

Рекомендуется дробное введение 5-10 мг Эфедрина Синтетика до нормализации артериального давления.

Эфедрин Синтетика 5 мг / мл уже разбавлен и поэтому готов к использованию.

Взрослые: 25-50 мг (10-50 мг) подкожно или внутримышечно. При необходимости можно ввести вторую дозу 50 мг внутримышечно или 25 мг внутривенно.

Дети: 3 мг / кг или 100 мг / м 2 в день в 4-6 доз (подкожно или внутривенно).

Бронхоспазм

Взрослые: начальная парентеральная доза: 12,5-25 мг; дальнейшие дозы в зависимости от реакции пациента.

Противопоказания

Эфедрин Синтетика не должен использоваться в качестве единственной терапии у пациентов с гиповолемией. В первую очередь должно иметь место замещение кровью, плазмой, жидкостью и / или электролитами. Только в экстренных случаях можно назначать Эфедрин Синтетика одновременно с введением основного объема или для поддержания коронарной и церебральной перфузии в случае истощения объема.

Повышенная чувствительность к эфедрину или другим симпатомиметикам, гипертиреоз, тиреотоксикоз, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (тяжелая коронарная недостаточность, стенокардия, аритмии, тяжелый атеросклероз, артериальная гипертензия), узкоугольная глаукома.

Предупреждения и меры предосторожности

Сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериосклероз, тахикардия, аневризма, гипертрофия простаты.

Эфедрин Синтетика может уменьшить объем циркулирующей плазмы. Это может отрицательно сказаться на шоковом состоянии и после отмены препарата способствовать развитию гипотонии.

Гипоксия, гиперкапния и ацидоз могут снизить эффективность Эфедрина Синтетика и / или отрицательно повлиять на частоту возникновения побочных эффектов. Следовательно, эти состояния следует корректировать до или во время приема Эфедрина Синтетика.

У пациентов с миастенией применение Эфедрина Синтетика может привести к усилению мышечного напряжения.

При повторном использовании Эфедрина Синтетика всегда следует учитывать риск анафилаксии и психологической зависимости.

Взаимодействия

Симпатомиметики

Когда Эфедрин Синтетика применяется с другими симпатомиметиками, существует риск аддитивных эффектов и побочных эффектов.

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Альфа-блокада снижает сосудосуживающее действие эфедрина. Это может привести к расширению сосудов.

Бета-блокада может уменьшить сердечное и бронхолитическое действие эфедрина.

Ингаляционная анестезия

При анестезии циклопропаном и галотаном существует риск повышенной сердечной раздражительности с последовательными аритмиями.

MAOI

Повышение артериального давления, криз артериального давления из-за усиленного торможения распада высвободившихся симпатомиметиков.

Эфедрин Синтетика следует применять с осторожностью, если вообще следует, с фуразолидоном и лекарствами, ингибирующими МАО.

Другие препараты

Резерпин и метилдопа уменьшают количество норэпинефрина в нервных окончаниях и снижают эффективность Эфедрина Синтетика.

Эфедрин может противодействовать блокаде нейронов, вызванной гуанетидином, и приводить к потере антигипертензивной эффективности.

Атропин блокирует рефлекторную брадикардию и, таким образом, усиливает действие Эфедрина Синтетика.

Совместное применение с теофиллином и другими производными ксантина увеличивает частоту возможных побочных эффектов.

Если сердечные гликозиды вводятся одновременно с Эфедрином Синтетика, существует повышенный риск аритмий.

Папаверин может спровоцировать приступ глаукомы.

Одновременный прием фуросемида или других диуретиков может снизить артериальный прессорный эффект.

Беременность / период лактации

Недостаточно исследований на животных о воздействии на беременность, эмбриональное развитие, внутриутробное и / или послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Эфедрин Синтетика не следует использовать во время беременности, если нет явной необходимости.

Эфедрин Синтетика присутствует в грудном молоке в достаточных концентрациях, чтобы быть опасным для ребенка.

Парентеральное введение Эфедрина Синтетика во время родов может привести к тахикардии у плода, и его не следует применять, если артериальное давление матери выше 130/80. Эфедрин Синтетика противопоказан женщинам, которые кормят грудью или должны быть отлучены от груди.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Соответствующих исследований не проводилось.

Побочные эффекты

Частота: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1 / 1'000) и очень редко (<1 / 10'000), включая зарегистрированные отдельные случаи.

Психиатрические расстройства

Часто: высокие парентеральные дозы эфедрина могут проявляться спутанностью сознания, тревогой, депрессией, бредом, галлюцинациями и эйфорией / дисфорией.

Расстройства нервной системы

Часто: при центральной нервной системе проявляются такие стимулирующие эффекты, как нервозность, чувство напряжения, возбуждения, возбуждения, беспокойства, повышенной раздражительности, позывов к разговору, состояния слабости и бессонницы. Кроме того, сообщается о пульсирующей головной боли, затруднении дыхания, лихорадке или ощущении тепла, потливости, сухости носа и горла, боли в области сердца, бледности, легких эпигастральных симптомах, тошноте или рвоте.

При более высоких дозах добавляются головокружение, сонливость, сонливость, спутанность сознания, тремор и усиление рефлекторной реакции.

Дисфункция сердца

Длительное употребление эфедрина может вызвать истощение запасов норадреналина в симпатических нервных окончаниях и вызвать тахифилаксию со стороны сердца и сосудов.

Эфедрин может усиливать раздражительность сердечной мышцы и влиять на ритмическую функцию желудочка.

Частые последствия - учащенное сердцебиение и тахикардия, повышение артериального давления.

Редко: экстрасистолии вплоть до опасных аритмий могут наблюдаться, особенно у пациентов, которым вводят гликозиды, циклопропан и галотан (см. «Взаимодействие») и при органических заболеваниях сердца.

Эфедрин увеличивает работу сердца и потребление кислорода миокардом и, таким образом, может вызвать стенокардию.

Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и рвота.

Дисфункция нижних мочевыводящих путей

Редко: длительное применение эфедрина у пациентов с гипертрофией простаты, в частности, может привести к затруднениям мочеиспускания и даже к острой задержке мочи.

Другие нежелательные эффекты

Очень редко: длительное применение симпатомиметиков у пациентов в состоянии шока может привести к развитию отека, очагового миокардита, (субперикардиальных) кровотечений, некроза кишечника, печени и почек. Однако до сих пор не ясно, ответственны ли за эти эффекты эфедрин или состояние шока как таковое.

Передозировка

В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы, как артериальная гипертензия, тахикардия с учащенным сердцебиением, сердечная аритмия, гипергликемия, общее повышение метаболизма, увеличение свободных жирных кислот в крови, тошнота, рвота, бессонница, спутанность сознания, параноидные психозы, галлюцинации.

При подозрении на передозировку следует принять соответствующие меры.

Свойства / эффекты

Код УВД: C01CA26

Механизм действия

Эфедрин, прямой и непрямой симпатомиметик, стимулирует как альфа-, так и бета-рецепторы. Кроме того, эфедрин высвобождает норадреналин из адренергических накопительных пузырьков и конкурентно ингибирует обратный захват нейротрансмиттера и митохондрального МАО. Качественные эффекты эфедрина периферически аналогичны норадреналину, но проявляются позже. В центре стимулирующие эффекты запускаются соответствующими дозами.

В целом, и особенно при малых дозах (<0,5 мг / кг) положительное инотропное и хронотропное действие эфедрина на сердце увеличивает сердечный выброс и, следовательно, сердечный выброс и, следовательно, минутный объем сердца (HMV). Однако при более высоких дозах (2-5 мг / кг) большинство из этих эффектов невозможно определить из-за рефлекторных механизмов.

Эфедрин обычно повышает диастолическое и систолическое артериальное давление. Эфедрин, как и периферический адреналин, может вызывать как сужение сосудов (альфа-рецепторы), так и расширение сосудов (бета 2 -рецепторы). Артериолы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов сужены, артериолы скелетных мышц расширены.

Эфедрин сужает сопротивление и емкость сосудов.

Применение эфедрина в акушерстве при гипотонии матери (спинальная анестезия) приводит, помимо коррекции артериального давления, к улучшению кровотока в матке. В экспериментах на животных можно было показать, что гипоксию, гиперкапнию, ацидоз и брадикардию плода, вызванные гипотонией, можно исправить.

В терапевтических дозах эфедрин расслабляет, в частности, гладкие мышцы бронхиального дерева. Сужение бронхов можно снять с помощью эфедрина, снова нормализуется газообмен.

Фармакокинетика

Всасывание

Эфедрин быстро и полностью всасывается после внутримышечного и подкожного введения.

Эффект от эфедрина, применяемого внутривенно, быстро проявляется в течение нескольких минут.

После в / в соотв. при применении 10-25 мг соотв. 25-50 мг эфедрина сохраняют прессорное и сердечное действие около 1 часа.

Распределение

Терапевтические концентрации в плазме составляют 20-80 нг / мл или выше. Эфедрин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Небольшие количества эфедрина медленно метаболизируются в печени путем окислительного дезаминирования, деметилирования, ароматического гидроксилирования и конъюгации. Пара-гидроксиэфедрин, пара-гидроксинорефедрин, норэфедрин и их конъюгаты были идентифицированы как метаболиты.

Выведение

Эфедрин и метаболиты выводятся через почки. Большая его часть выводится в неизменном виде; скорость выведения эфедрина и метаболитов зависит от pH мочи.

Согласно исследованию, после в / в введения разовой дозы 25 мг эфедрина хлорида 87-99% выводится в виде неизмененного эфедрина. 3-7% выводится почками в виде норэфедрина в течение 24 часов при pH 5. При pH 8 после перорального приема 11-24% об. 22-35% в виде норэфедрина соотв. Эфедрин выводится из организма.

Период полувыведения из плазмы зависит от pH мочи 3 (pH 5) -6 (pH 6,3) ч. В случае кислой мочи выведение ускоряется.

Почечный клиренс 230-660 мл / мин.

Доклинические данные

Данные о препарате, относящиеся к применению, не известны.

Прочие примечания

Несовместимости

При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Раствор следует использовать сразу после разведения или после открытия тары. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Особые инструкции по хранению

Храните контейнеры с Эфедрином Синтетика при комнатной температуре (15–25 °C) во внешней картонной упаковке для защиты от света.

Храните в недоступном для детей месте.

Общие инструкции по обращению

Эфедрин Синтетика 50 мг / мл во флаконах можно разбавить 0,9% NaCl.

Номер разрешения

56150, 56536 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Sintetica SA, Мендризио.