Бускопан раствор для инъекций 20 мг/мл 5 ампул по 1 мл

состав

Действующее вещество: скополамина бутилбромид.

Вспомогательные вещества : хлорид натрия, Aqua ad iniectabilia.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

1 ампула (1 мл) содержит: 20 мг бутилбромида скополамина.

Показания к применению / Применение

Спазмы и нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, спастические запоры, спазмы и дискинезии желчи и мочевыводящих путей, спазмы мышечных мягких тканей при родах, дисменорея, жалобы. Для диагностических мероприятий, таких как рентгенография и эндоскопия (iv).

Дозировка / Применение

Взрослые и школьники старше 12 лет

1-2 флакона (20-40 мг) медленно в / в или в несколько раз в день . Не следует превышать суточную дозу 100 мг.

Дети старше 6 лет

В тяжелых случаях несколько раз в день 0,3-0,6 мг / кг массы тела медленно в / в, в / м или подкожно

Суточная доза 1,5 мг / кг массы тела не должна превышаться.

Бускопан раствор для инъекций не должен использоваться непрерывно ежедневно или в течение длительного времени без выяснения причины состояния.

Противопоказания

Бускопан раствор для инъекций противопоказан при:

• Пациенты с известной гиперчувствительностью к бутилбромиду скополамина или другому компоненту препарата;
• необработанная закрытоугольная глаукома;
• Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
• механические стенозы в желудочно-кишечном тракте;
• паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;
• мегаколон;
• тахикардии;
• Миастения Гравис.

Внутримышечное введение Бускопан раствор для инъекций противопоказано пациентам, получающим антикоагулянты, поскольку могут возникнуть внутримышечные гематомы. У этих пациентов препарат можно вводить подкожно или внутривенно.

Предупреждения и меры предосторожности

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями следует соблюдать осторожность при парентеральном введении бускопана. Эти пациенты должны контролироваться.

Если сильная боль в животе необъяснимого происхождения сохраняется, ухудшается или сопровождает другие симптомы, такие как лихорадка, тошнота, рвота, изменения в кишечнике, болезненное напряжение в брюшной стенке, пониженное кровяное давление, обморок или кровь в стуле, необходимо принять соответствующие диагностические меры Причину жалоб выясняйте основательно.

Ввиду потенциального риска антихолинергических осложнений следует соблюдать осторожность у пациентов, склонных к узкоугольной глаукоме, кишечным обструкциям и обструкциям мочевыводящих путей, а также тахиаритмиям (например, гипертиреоз, сердечная недостаточность).

Введение антихолинергических препаратов может повысить внутриглазное давление у пациентов с нераспознанной и, следовательно, необработанной узкоугольной глаукомой. Пациенты должны немедленно обратиться к офтальмологу, если они испытывают боль в глазах и покраснение глаз с нарушением зрения после инъекций Бускопан раствор для инъекций.

После парентерального введения инъекции Buscopan произошли случаи анафилаксии с эпизодами шока. Как и со всеми лекарствами, которые могут вызвать такие реакции, пациенты должны контролироваться после инъекции Buscopan.

взаимодействия

Антихолинергические эффекты лекарственных средств, таких как трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антигистаминные, антипсихотические средства, хинидин, амантадин, дисопирамид и другие антихолинергические средства (например, тиотропий, ипратропий, подобные атропину соединения), могут быть усилены инъекцией бускопана.

Сопутствующее лечение антагонистами дофамина, такими как метоклопрамид, может противодействовать воздействию обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Buscopan Inject может усилить тахикардирующий эффект бета-адренергических препаратов.

Беременность / Грудное вскармливание

беременность

Исследования на животных не выявили прямой или косвенной репродуктивной токсичности (см. Доклинические данные).

Контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Следует избегать использования Бускопан раствор для инъекций в качестве меры предосторожности во время беременности.

лактация

Не известно, из организма ли скополамин и его метаболиты в грудном молоке. Поэтому Бускопан раствор для инъекций не следует использовать во время кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Соответствующие исследования не проводились.

Пациентам следует рекомендовать, что лечение Бускопан раствор для инъекций может вызвать побочные эффекты, такие как расстройства аккомодации и головокружение.

Из-за возможных нарушений аккомодации после парентерального введения Бускопан раствор для инъекций, пациенты не должны водить или управлять машинами до нормализации остроты зрения.

Неблагоприятные эффекты

Многие из упомянутых нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами бускопана. Антихолинергические побочные эффекты бускопана, как правило, умеренные и преходящие.

Приведенный ниже список побочных реакций основан на анализе объединенных плацебо-контролируемых исследований в общей сложности 185 пациентов на Бускопан раствор для инъекций и постмаркетинговых исследованиях:

Используемые эталонные частоты: «общие» (<1/10, ≥1 / 100), неизвестно * (не может быть определено).

Расстройства иммунной системы

Частота неизвестна *: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции и анафилактический шок, включая фатальные последствия, одышка, кожные реакции, такие как крапивница, сыпь, эритема, зуд.

глазные болезни

Общее: расстройства аккомодации.

Частота неизвестна *: мидриаз, повышение внутриглазного давления.

болезнь сердца

Общее: тахикардия.

сосудистое заболевание

Общее: головокружение.

Частота неизвестна *: падение артериального давления, промывка.

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Общее: угнетение слюнной секреции.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна *: дисгидроз.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна *: задержка мочи.

* Этот побочный эффект наблюдался на постмаркетинговом этапе. Точная оценка частоты невозможна, поскольку в клинических испытаниях побочный эффект не наблюдался (всего 185 пациентов).

передозировка

симптомы

В случае передозировки могут возникнуть антихолинергические симптомы, такие как задержка мочи, сухость во рту, покраснение, тахикардия, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, временные нарушения зрения.

лечение

При необходимости следует применять парасимпатомиметики. Для пациентов с глаукомой, офтальмологический совет следует искать немедленно.

Сердечно-сосудистые осложнения следует лечить в соответствии со стандартными терапевтическими принципами.

Мероприятия по параличу дыхания: интубация, искусственное дыхание. При мочеиспускании может потребоваться катетеризация.

Кроме того, при необходимости указываются соответствующие меры поддержки.

Свойства / Действие

Код УВД: A03BB01

Бускопан раствор для инъекций оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и мочеполовых путей.

Периферический антихолинергический эффект обусловлен блокадой висцерального ганглия, а также антимускариновой активностью.

Фармакокинетика

поглощение

После внутривенного введения скополамин бутилбромид быстро распределяется ( t½α = 4 мин, t½β = 29 мин) в ткани. В качестве четвертичного аммониевого соединения скополаминбутилбромид является высокополярным и поэтому абсорбируется только частично после перорального или ректального введения (8% и 3%).

распределение

Объем распределения (V ss ) составляет 128 л (эквивалентно приблизительно 1,7 л / кг).

Из-за своего высокого сродства к мускариновым и никотиновым рецепторам, скополамин бутилбромид в основном распределяется в мышечных клетках живота и таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости.

Связывание с белками плазмы (альбумин) скополамина бутилбромида составляет около 4%.

Исследования на животных показывают, что бутилбромид скополамина не проникает через гематоэнцефалический барьер, но клинических данных для этого эффекта нет.

метаболизм

Гидролитическое расщепление сложноэфирной связи является основным путем метаболизма.

Доля неизмененного активного вещества в моче составляет около 50%.

Выделенные из почки метаболиты лишь незначительно связаны с мускариновыми рецепторами, что делает маловероятным вклад в эффект скополамина бутилбромида.

устранение

Период полураспада терминальной фазы (t ½γ ) составляет около 5 часов. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 1,2 л / мин.

Клинические исследования с меченным радиоактивным изотопом скополамином бутилбромидом показывают, что после внутривенного введения от 42% до 61% радиоактивной дозы выводится почками, а от 28% до 37% - фекалиями.

Доклинические данные

Скополаминобутилбромид обладает острой пероральной и внутривенной токсичностью.

В исследованиях пероральной токсичности при повторных дозах в течение 4 недель крысы хорошо переносили 500 мг / кг. В дозе 2000 мг / кг скополамин бутилбромид парализовал желудочно-кишечную функцию, воздействуя на ганглиев парасимпатической зоны висцеральной зоны, что привело к запорам.

Одиннадцать из 50 крыс погибли. Гематология и клиническая химия не показали каких-либо дозозависимых изменений.

Крысы переносили 200 мг / кг в течение 26 недель, в то время как при 250 и 1000 мг / кг желудочно-кишечные функции были ингибированы, и имели место случаи смерти.

Никаких побочных эффектов не наблюдалось при дозах до 30 мг / кг в исследовании на собаках, получавших повторное пероральное введение (капсулы) в течение 39 недель (NOAEL). Большинство клинических результатов можно отнести к острым эффектам бутилбромида скополамина в высоких дозах (200 мг / кг). Неблагоприятных гистопатологических изменений не наблюдалось.

ампулы

Повторная внутривенная доза 1 мг / кг хорошо переносилась у крыс в течение 4 недель. При дозе 3 мг / кг судороги возникали сразу после инъекции. Крысы, которым вводили 9 мг / кг, умерли от остановки дыхания.

Все собаки, получавшие внутривенно 2 × 1, 2 × 3 или 2 × 9 мг / кг в течение 5 недель, показали дозозависимую мидриазу. Кроме того, 2 х 9 мг / кг атаксии, слюноотделения, снижения массы тела и снижения потребления пищи наблюдались в группе лечения. Растворы хорошо переносились на местном уровне.

Доза 10 мг / кг хорошо переносилась после повторных инъекций, однако повреждения в месте поражения были явно выше, чем у контрольных крыс. При 60 и 120 мг / кг смертность была высокой, а местные поражения увеличивались в зависимости от дозы.

В конкретных исследованиях местной толерантности были изучены повторные инъекции инъекции Бускопана в дозе 15 мг / кг в течение 28 дней собакам и обезьянам. Только у собак был небольшой очаговый некроз в месте инъекции. Бускопан раствор для инъекций хорошо переносилась артериями и венами кроличьих ушей.

Скополаминбутилбромид не был эмбриотоксичным или тератогенным в пероральных дозах до 200 мг / кг в рационе крыс и в дозе 200 мг / кг в корме или 50 мг / кг подкожно для кроликов. На фертильность не влияли дозы до 200 мг / кг перорально.

Как и другие катионные агенты, бутилбромид скополамина взаимодействует in vitro с системой транспорта холина в эпителиальных клетках плаценты человека. Перенос скополамина бутилбромида в отдел плода не обнаружен.

суппозитории

Суппозитории скополаминбутилбромид хорошо переносились местно.

Скополаминбутилбромид не обладает мутагенным или кластогенным потенциалом в тесте Эймса, в анализе мутации генов in vitro в клетках млекопитающих V79 (тест HPRT) и в тесте аберрации хромосом in vitro с периферическими лимфоцитами человека.

В исследовании in vivo микроядерного исследования костного мозга на крысах скополамин бутилбромид был отрицательным.

Исследования канцерогенности in vivo не проводились. Однако скополамин бутилбромид не показал онкогенного потенциала в двух исследованиях в течение 26 недель с пероральными дозами до 1000 мг / кг у крыс.

Другие заметки

долговечность

Препарат следует применять только до даты, указанной на упаковке с пометкой «EXP».

Специальные инструкции по хранению

Хранить Бускопан раствор для инъекций при комнатной температуре (15-25 ° C).

Инструкция по применению

После запуска ампулы, остаточный раствор должен быть удален.

регистрационный номер

17352 (Swissmedic).

держатель разрешения

Санофи-Авентис (швейцария) ag, 1214 г. Вернье / GE.