Лидокаин Штройли 1% раствор для инъекций 500 мг / 50 мл 10 флаконов по 50 мл

состав

Лидокаин Штройли, раствор для инъекций

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид.

Вспомогательные материалы

Ампулы: натрия хлорид, вода для инъекций.

Флаконы: натрия хлорид; консерв.: E 218 1 мг / мл; вода для инъекций.

Лидокаин-Эпинефрин Штройли, раствор для инъекций

Активные ингредиенты: лидокаина гидрохлорид; адреналин.

Вспомогательные материалы

Ампулы: антиокс.: E 223 (натрия дисульфат) 1 мг / мл; динатрия эдетат; натрия ацетат тригидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Флаконы: антиокс.: E 223 (натрия дисульфат) 1 мг / мл; динатрия эдетат; натрия ацетат тригидрат; натрия хлорид; консерв.: E 218 1 мг / мл; вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Раствор для инъекций.

Лидокаин Штройли 10 мг / мл (1%):

В 1 мл содержится: лидокаина гидрохлорид 10 мг. 1 ампула объемом 2 мл содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида.1 ампула объемом 5 мл содержит 50 мг лидокаина гидрохлорида. 1 ампула объемом 10 мл содержит 100 мг лидокаина гидрохлорида. 1 флакон (многодозовый контейнер) объемом 50 мл содержит 500 мг лидокаина гидрохлорида.

Лидокаин Штройли 20 мг / мл (2%):

В 1 мл содержится: лидокаина гидрохлорид 20 мг. 1 ампула объемом 2 мл содержит 40 мг лидокаина гидрохлорида. 1 ампула 5 мл содержит 100 мг лидокаина гидрохлорида. 1 флакон (многодозовый контейнер) объемом 50 мл содержит 1000 мг лидокаина гидрохлорида.

Лидокаин-Эпинефрин Штройли 10 мг / мл (1%):

1 мл содержит: лидокаина гидрохлорид 10 мг; Адреналин 10 мкг. 1 ампула по 2 мл содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида и 20 мкг адреналина. 1 ампула 5 мл содержит 50 мг лидокаина гидрохлорида и 50 мкг адреналина.

Лидокаин-Эпинефрин Штройли 20 мг / мл (2%):

1 мл содержит: лидокаина гидрохлорид 20 мг; адреналин 12,5 мкг. 1 ампула объемом 2 мл содержит 40 мг лидокаина гидрохлорида и 25 мкг адреналина. 1 ампула 5 мл содержит 100 мг лидокаина гидрохлорида и 62,5 мкг адреналина. 1 флакон (многодозовый контейнер) на 50 мл содержит 1000 мг лидокаина гидрохлорида и 625 мкг адреналина.

Показания / возможные применения

Проводниковая и инфильтрационная анестезия.

Дозировка / применение

Лидокаин-Штройли, раствор для инъекций

Взрослые и дети: максимальная доза 4,5 мг / кг массы тела (300 мг для взрослых).

Лидокаин-Эпинефрин Штройли, раствор для инъекций

Взрослые и дети: максимальная доза 7 мг / кг массы тела (500 мг для взрослых).

Это соответствует следующим объемам:

Детям: дозировать индивидуально в зависимости от возраста и веса и выбирать раствор лидокаина гидрохлорида с низкой концентрацией (10 мг / мл).

Внимание! Растворы местных анестетиков, содержащие консервант (например, растворы в многодозовых контейнерах), не должны использоваться для интратекальной, эпидуральной (включая каудальной), внутрибульбарной или ретробульбарной анестезии. Растворы местных анестетиков, содержащие консерванты, нельзя использовать при других закупорках, требующих более 15 мл.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к лидокаину, анестетикам амидной группы или к одному из вспомогательных веществ согласно составу.

Использование Лидокаина Штройли или Лидокаина-Эпинефрина Штройли противопоказано пациентам с гиповолемией, блокадой сердца и другими нарушениями проводимости, тяжелым шоком и миастенией гравис.

Лидокаин Штройли / Лидокаин-Эпинефрин Штройли нельзя вводить в инфицированные или воспаленные ткани.

Во флаконах содержится консервант E218 (метилпарагидроксибензоат). Их нельзя использовать, если вы гиперчувствительны к бензоатам. Особенно предрасположены к этому пациенты с хронической крапивницей, астмой, хроническим ринитом и носовыми полипами.

Растворы местных анестетиков, содержащие адреналин, нельзя вводить внутривенно.

Добавление адреналина по-прежнему противопоказано:

• Используйте в конечных областях: пальцы рук, ног, половой член, кончик носа, ухо.
• Глаукома.
• Пароксизмальная тахикардия, высокочастотная абсолютная аритмия.
• Шоковое состояние, миастения.

Предупреждения и меры предосторожности

Регионарная анестезия всегда должна выполняться с использованием соответствующего оборудования и в соответствующих клинических условиях. Врач должен иметь в непосредственной близости необходимое оборудование и лекарства для наблюдения и экстренной реанимации.

В случае обширной закупорки или использования высоких доз, перед введением местного анестетика следует ввести внутривенную канюлю.

Врачи, выполняющие местную анестезию, должны иметь соответствующий опыт и подготовку. Кроме того, они должны быть знакомы с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, а также с контролем системной токсичности или других возможных осложнений (см. «Передозировка»).

Чтобы снизить риск возникновения опасных побочных эффектов, следует проявлять особую осторожность у следующих пациентов:

• У пожилых пациентов или пациентов в плохом общем состоянии.
• У пациентов с частичной или полной блокадой проводящей системы миокарда, поскольку местный анестетик может снизить проводимость возбуждения в миокарде.
• У пациентов с запущенным заболеванием печени или серьезными проблемами с почками.
• Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением, а также следует учитывать мониторинг ЭКГ, поскольку сердечные эффекты могут быть аддитивными.
• Пациентам с острой порфирией Лидокаин Штройли следует назначать только в неотложных случаях, поскольку он может иметь порфириногенное действие. Соответствующие меры предосторожности должны быть приняты для пациентов из группы риска в этом отношении.

Некоторые процедуры местной анестезии, независимо от используемого местного анестетика, могут вызвать следующие серьезные побочные эффекты:

• Блокады центральных нервов могут вызывать угнетение сердечно-сосудистой системы, особенно при гиповолемии; поэтому эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением сердечно-сосудистой функции.
• Инъекции в область головы и шеи, случайно введенные в артерию, вызывают церебральные симптомы даже при низких дозах.
• Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию / тахикардию у плода, поэтому требуется тщательный мониторинг сердцебиения плода.

Эпидуральная анестезия может привести к падению артериального давления и брадикардии. Чтобы снизить риск таких осложнений, контур можно предварительно заполнить кристаллоидными или коллоидными растворами.

Падение артериального давления следует лечить немедленно, вводя, например, от 5 до 10 мг эфедрина внутривенно и, при необходимости, вводить повторно.

Сосудосуживающие средства могут усиливать тканевые реакции и должны использоваться только по показаниям.

Адреналинсодержащие растворы следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой или нелеченной гипертонией, недостаточно контролируемым гипертиреозом, ишемической болезнью сердца, блокадой сердца, цереброваскулярной недостаточностью, запущенным диабетом, глаукомой, пароксизмальной тахикардией, высокочастотной абсолютной аритмией и наличием других эффектов адреналина. могло быть и хуже.

Растворы Лидокаина Штройли с адреналином содержат метабисульфит натрия. Этот сульфит может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и опасные для жизни или менее серьезные приступы астмы у некоторых предрасположенных людей. Общая распространенность чувствительности к сульфиту среди населения в целом неизвестна и, вероятно, будет низкой. Чувствительность к сульфиту чаще наблюдается у астматиков, чем у неастматиков.

Растворы местных анестетиков, содержащие консервант (например, растворы в многодозовых контейнерах), не должны использоваться для интратекальной, эпидуральной (включая каудальной), внутрибульбарной или ретробульбарной анестезии. Растворы местных анестетиков, содержащие консерванты, нельзя использовать при других закупорках, требующих более 15 мл.

Взаимодействия

Лидокаин следует использовать с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают лечение другими местными анестетиками или других активных ингредиентов, структурно связанных с местными анестетиками амидного типа (антиаритмические средства, такие как токаинид и мексилетин), поскольку они обладают системным действием. токсические эффекты складываются.

Специфические исследования взаимодействия с лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, но рекомендуется соблюдать осторожность (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Оральные контрацептивы могут увеличивать свободную фракцию лидокаина в крови за счет снижения концентрации кислого гликопротеина α-1.

Одновременная терапия с бета-адреноблокаторами, такими как пропранолол, метопролол или надолол, увеличивает плазменную концентрацию лидокаина (из-за снижения клиренса).

Антагонист Н 2 -рецепторов циметидин может увеличивать концентрацию лидокаина в плазме до 50%.

Повышенные концентрации в плазме также наблюдаются при приеме амиодарона, хинидина, дилтиазема, эритромицина, флуконазола, флувоксамина, итраконазола, кетоконазола, нифедипина, рокситромицина, вальпроевой кислоты и верапамила.

Вещества, индуцирующие ферменты, такие как барбитураты (особенно фенобарбитал), фенитоин и бензодиазепины, ускоряют распад лидокаина.

Также снижение плазменных концентраций является результатом одновременного приема аминоглютетимида, карбамазепина, примидона и рифампицина.

Лидокаин дополнительно усиливает действие суксаметиония и других миорелаксантов.

Адреналинсодержащих растворов, как правило, следует избегать или вводить с большой осторожностью пациентам, получающим трициклические антидепрессанты, поскольку может возникнуть тяжелая длительная гипертензия.

Одновременный прием растворов, содержащих адреналин и окситоксические вещества типа эрготамина, также может вызвать тяжелую стойкую гипертензию и возможные нарушения мозгового кровообращения и сердечной деятельности.

Нейролептики, такие как фенотиазины и бутирофеноны, могут обратить вспять сосудосуживающее действие адреналина и привести к падению артериального давления и тахикардии.

Адреналинсодержащие растворы следует с осторожностью назначать пациентам, которым предстоит пройти общую анестезию с помощью ингаляционных веществ, так как существует риск тяжелых сердечных аритмий.

Некардиоселективные бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол, усиливают суживающий эффект адреналина, что может привести к тяжелой гипертензии или брадикардии.

Беременность / период лактации

Беременность

Контролируемых исследований на животных или беременных женщинах нет. В этих обстоятельствах лекарство не следует использовать без явной необходимости.

Добавление адреналина может вызвать уменьшение притока крови к матке и снижение сократительной способности, особенно если он случайно попадает в кровеносные сосуды матери.

Возможная брадикардия плода из-за введенных местных анестетиков может стать видимой в случае блокады парацервикального анестетика; вызвано высокой концентрацией местного анестетика, достигающего плода.

Грудное вскармливание

Лидокаин выделяется с грудным молоком в таких небольших количествах, что обычно не представляет опасности для ребенка при применении терапевтических доз.

Неизвестно, переходит ли адреналин в грудное молоко; однако адреналин вряд ли повлияет на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Из-за своего воздействия на центральную нервную систему и в зависимости от дозировки лекарство может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Поэтому требуется соответствующая осторожность.

Нежелательные эффекты

Профиль безопасности лидокаина аналогичен профилю безопасности других местных анестетиков амидного типа.

Нежелательные эффекты, вызываемые лекарством как таковым, трудно отличить от

• физиологические эффекты нервной блокады (например, падение артериального давления, брадикардия),
• события, которые были прямо или косвенно вызваны пункцией (например, травма нерва, эпидуральный абсцесс).

Частоты определяются следующим образом:

Очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы.

Редко: аллергические реакции, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Расстройства нервной системы

Часто: парестезия, головокружение.

Нечасто: признаки и симптомы интоксикации ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).

Редко: невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Глазные болезни

Редко: двоение в глазах.

Сердечное заболевание

Часто: брадикардия.

Редко: остановка сердца, аритмии сердца.

Сосудистые заболевания

Часто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства

Редко: угнетение дыхания.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота, рвота.

Передозировка

Острая системная токсичность

В случае непреднамеренной внутрисосудистой инъекции токсический эффект проявляется в течение 1-3 минут, в то время как в случае передозировки максимальный уровень концентрации в плазме не достигается раньше, чем через 20-30 минут, в зависимости от места инъекции, и признаки токсичности таким образом задерживаются. Токсические реакции в основном поражают центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.

Нервная система

Токсическое действие на центральную нервную систему проявляется в нарастающих симптомах и признаках. Первыми признаками являются: околоротовая парестезия, онемение языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах.

Другие симптомы: сонливость, беспокойство, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, тремор, дрожь, нарушения речи, тошнота, рвота.

Нарушения зрения и мышечные подергивания более серьезны и предшествуют генерализованным судорогам. Это может сопровождаться потерей сознания и сильными судорогами, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Гипоксия и гиперкапния быстро возникают во время судорог из-за повышенной мышечной активности и нарушения дыхания. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Ацидоз усиливает токсическое действие местных анестетиков. Выздоровление пациента зависит от перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы. Выздоровление может произойти быстро, если не было введено большое количество лекарств.

Травма нервов, невропатия, окклюзия передней спинномозговой артерии, арахноидит и т. Д. Были связаны с техниками регионарной анестезии независимо от используемого местного анестетика.

Сердечно-сосудистая система

В тяжелых случаях может наблюдаться воздействие на сердечно-сосудистую систему. Гипотония, брадикардия, аритмия и даже сердечная недостаточность могут возникать в результате высоких системных концентраций. Сердечно-сосудистые токсические эффекты обычно инициируются признаками токсичности в центральной нервной системе, если только пациент не находится под общей анестезией или находился под сильным седативным действием таких веществ, как бензодиазепины или барбитураты.

Обморок:

Немедленное прекращение подачи лидокаина.

Нервная система (судороги):

• Поддержание подачи кислорода.
• Остановите судороги.
• Поддержка кровеносной системы.

Подача кислорода: поддержание чистоты дыхательных путей, вентиляция кислородом, интубация.

Если судороги не проходят спонтанно в течение 15-20 секунд, следует вводить внутривенно противосудорожное средство. Тиопентал натрия 1–3 мг / кг внутривенно быстро подавляет судороги. В качестве другого варианта можно вводить диазепам 0,1 мг / кг внутривенно, хотя его эффекты проявляются медленно. Постоянные судороги могут нарушить дыхание пациента и поглощение кислорода. Введение миорелаксанта (например, сукцинилхолина 1 мг / кг) быстро купирует судороги, что облегчает вентиляцию легких и контролирует поглощение кислорода. В таких случаях следует рассмотреть возможность проведения эндотрахеальной интубации на ранней стадии.

Сердечно-сосудистая система

Если сердечно-сосудистая депрессия (гипотензия, брадикардия) становится очевидной, следует ввести симпатомиметик, такой как эфедрин 5–10 мг внутривенно и, при необходимости, повторить прием через 2–3 минуты. Дозировку эфедрина детям необходимо корректировать в зависимости от возраста и веса.

Если происходит нарушение кровообращения, сердечно-легочная реанимация требуется быстро: оптимальное снабжение кислородом, вентиляция и поддержка кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение.

Специфического антидота нет. Лидокаин не поддается гемодиализу.

Свойства / эффекты

Код УВД: N01BB02 / N01BB52.

Механизм действия / фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид (Лидокаин Штройли) - местный анестетик амидного типа. Обладает быстрым началом действия и средней продолжительностью действия.

2% раствор имеет продолжительность действия 1,5–2 часа при эпидуральном введении и до 5 часов при блокаде периферических нервов.

1% раствор в меньшей степени влияет на двигательные нервные пути, и продолжительность эффекта короче.

Начало действия и продолжительность местного анестезирующего эффекта лидокаина зависят от дозировки и места применения. Адреналин может продлить инфильтрацию и блокаду периферических нервов; влияние на эпидуральную блокаду менее выражено.

Как и другие местные анестетики, лидокаин обратимо блокирует распространение импульсов по нервным волокнам, предотвращая проникновение ионов натрия через нервные мембраны. Считается, что рецепторы молекул местного анестетика присутствуют в натриевых каналах нервных мембран. Местные анестетики могут оказывать аналогичное действие на возбудимые мембраны в головном мозге и миокарде.

Если чрезмерное количество активного ингредиента быстро попадает в системный кровоток, токсические признаки и симптомы в основном возникают в области центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Симптомы токсичности для центральной нервной системы (см. «Передозировка») предшествуют сердечно-сосудистым эффектам, поскольку симптомы со стороны центральной нервной системы возникают даже при более низких концентрациях в плазме.

Прямые сердечно-сосудистые эффекты местного анестетика - медленная проводимость, отрицательный инотропный эффект и, возможно, остановка сердца.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (гипотензия, брадикардия) могут возникать после эпидурального введения; однако они зависят от степени одновременного симпатического блока.

Фармакокинетика.

поглощение

Абсорбция зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения места инъекции.

В случае инъекционных растворов, содержащих адреналин, абсорбция значительно замедляется, хотя опять же существует зависимость от места инъекции. При добавлении 5 мкг / мл адреналина концентрация в плазме снижается на 50% при подкожной инъекции, на 30% при эпидуральной инъекции и на 20% при межреберной блокаде.

распределение

Лидокаин имеет значение pKa 7,9 и коэффициент распределения масло / вода 2,9. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Лидокаин в основном связан с гликопротеином альфа-1 кислоты.

Установившийся объем распределения составляет 91 л.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лидокаин легко проникает через плацентарный барьер, и быстро устанавливается равновесие с точки зрения несвязанной концентрации. Связывание с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что приводит к более низкой общей концентрации в плазме плода.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, но в настолько малых дозах, что при применении терапевтических доз не возникает риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

метаболизм

Лидокаин расщепляется в печени.

Основными метаболитами лидокаина являются ксилидид моноэтилглицина (MEGX), ксилидид глицина (GX), 2,6-ксилидин и 4-гидрокси-2,6-ксилидин.

MEGX метаболизируется посредством N-деалкилирования с использованием CYP1A2 и CYP3A4. 2,6-ксилидин метаболизируется CYP2A6 до 4-гидрокси-2,6 ксилидина, который является основным метаболитом в моче.

MEGX, как и лидокаин, обладает судорожной активностью и несколько более длительным периодом полувыведения. GX не имеет судорожной активности и имеет период полувыведения около 10 часов.

выведение

Лидокаин демонстрирует полное и двухфазное всасывание из эпидурального пространства с периодом полураспада 9,3 и 82 минуты соответственно. Медленное всасывание ограничивает скорость выведения лидокаина. Это объясняет более медленное выведение после эпидуральной инъекции по сравнению с внутривенной инъекцией.

Абсорбция лидокаина из субарахноидального пространства является монофазной с периодом полувыведения 71 минута.

Лидокаин имеет общий плазменный клиренс 0,95 л / мин и период полувыведения 1,6 часа. Клиренс почти полностью определяется метаболизмом в печени и, следовательно, зависит от притока крови к печени и активности ферментов печени.

Только 2% лидокаина выводится в неизмененном виде. До 70% выводится с мочой в виде 4-гидрокси-2-6-ксилидина.

Кинетика особых групп пациентов

У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения лидокаина увеличивается, поэтому дозу следует уменьшить.

При почечной недостаточности клиренс лидокаина не нарушается, но активные метаболиты могут накапливаться. В случае почечной недостаточности и обычно в пожилом возрасте рекомендуется снижение доз (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Новорожденные: период полувыведения у новорожденных почти в два раза (3,2 часа) по сравнению со взрослыми, тогда как клиренс такой же (10,2 мл / мин / кг).

Доклинические данные

Генотоксичность

Есть признаки того, что 2,6-ксилидин (продукт метаболизма лидокаина у крыс и, возможно, также у людей) может иметь мутагенные эффекты. Эти показания являются результатом испытаний in vitro, в которых этот метаболит использовался в очень высоких, почти токсичных концентрациях. В настоящее время нет доказательств того, что исходное вещество лидокаин само по себе является мутагенным.

Канцерогенность

В исследовании канцерогенности на крысах с трансплацентарным воздействием и постнатальным лечением животных в течение 2 лет высокими дозами 2,6-ксилидина злокачественные и доброкачественные опухоли наблюдались в основном в полости носа (этмотурбиналия). Актуальность этих результатов для людей неясна. Поэтому не рекомендуется использовать лидокаин в течение длительного времени и в высоких дозах.

Прочие примечания

Несовместимости

Поскольку исследования совместимости не проводились, лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Особые инструкции по хранению

Лидокаин Штройли и Лидокаин-Эпинефрин Штройли следует хранить при комнатной температуре (15-25 ° C) в недоступном для детей месте.

После открытия ампул (одноразовых контейнеров) раствор следует использовать немедленно: любой неиспользованный раствор необходимо выбросить.

После открытия флаконов (многодозовых контейнеров с консервантами) необходимо соблюдать следующие сроки годности:

Лидокаин Штройли, раствор для инъекций: 4 недели.

Лидокаин-Эпинефрин Штройли, раствор для инъекций: 2 недели.

Номер разрешения

30015, 30016 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Streuli Pharma AG, 8730 Уцнах.