Метергин  0.2 мг/мл 5 ампул 1 мл раствор для инъекций

состав

Действующее вещество: Метилэргометрини малеас.

добавки:

Драже : лактоз, эксип. за компр. obduct.

Ампулы : хлорид натрия, Aqua qs ad sol.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

1 драже содержит 0,125 мг метилэргометрина малеата.

1 ампула на 1 мл содержит 0,2 мг метилэргометрина малеата.

Показания к применению / Применение

Активное ведение послеродового периода (для содействия отслойке плаценты и уменьшения кровопотери).

Лечение маточных / маточных кровотечений: во время и после послеродового периода; при кесаревом сечении; после аборта.

Лечение Subinvolutio матки, Lochiometra и послеродового кровотечения.

Дозировка / Применение

Обычная дозировка

Активное ведение послеродового периода

Внутримышечная инъекция (в / м) рекомендуется в качестве пути введения метергина. Если метерин вводится внутривенно (в / в), дозу необходимо медленно вводить в течение не менее 60 секунд (см. «Предупреждения и меры предосторожности»). Рекомендуемая доза для methergine составляет: 1 мл (0,2 мг) или 0,5-1 мл (= 0,1-0,2 мг) медленно в / в после прохождения переднего плеча или самое позднее сразу после рождения ребенка. Разгрузке плаценты, которая обычно заменяется первым сильным сокращением матки после введения метергина, следует вручную оказывать давление на глазное дно.

Для родов под наркозом рекомендуемая доза составляет 1 мл (= 0,2 мг) при медленной внутривенной инъекции.

Маточные / маточное кровотечение

Внутримышечная инъекция (в / м) рекомендуется в качестве пути введения метергина. Если метерин вводится внутривенно (в / в), дозу необходимо медленно вводить в течение не менее 60 секунд (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Рекомендуемая доза составляет: 1 мл (= 0,2 мг) или 0,5-1 мл (= 0,1-0,2 мг). Iv При необходимости дозу можно повторять с интервалами не менее двух часов, но не более 5 инъекций в течение 24 часов.

Субинволюция, лохиометра, послеродовое кровотечение

Рекомендуемая доза methergine составляет: 1-2 таблетки (0,125-0,25 мг) перорально или 0,5-1 мл (0,1-0,2 мг) подкожно или максимум 3 раза в день и обычно до 5 дней.

Дети и подростки

Использование и безопасность Methergin, Dragées, внутривенного раствора для инъекций у детей и подростков ранее не проверялись.

Противопоказания

беременность; Период открытия, фаза изгнания перед прохождением переднего плеча (Метерджин не должен использоваться, чтобы вызвать роды или сокращения); тяжелая гипертония, преэклампсия, эклампсия; артериальная болезнь (включая ишемическую болезнь сердца); сепсис; известная гиперчувствительность к метилэргометрину, другим алкалоидам спорыньи или к любому другому компоненту метергина, печени и почечной недостаточности.

Предупреждения и меры предосторожности

Общие рекомендации администрации

В случае тазового предрасположенности и других патологических состояний метергин следует назначать только сразу после рождения ребенка, а при многоплодных родах - только после рождения последнего ребенка.

Активное ведение послеродового периода требует медицинского наблюдения.

В качестве пути введения рекомендуется внутримышечная инъекция. При внутривенном введении раствор флакона следует медленно вводить в течение не менее 60 с при тщательном контроле артериального давления. Внутри или периартериальной инъекции следует избегать.

лактация

В связи с возможными неблагоприятными воздействиями на ребенка и снижением секреции молока использование метергина в период лактации не рекомендуется. Матери не должны кормить грудью во время лечения methergine и в течение по крайней мере 12 часов после последней дозы. Молоко, выделяемое в этот период, не следует давать ребенку (см. «Беременность / кормление грудью»).

гипертония

Предостережение рекомендуется при легкой и умеренной гипертонии (тяжелая гипертония является противопоказанием).

лактоза

Methergine Dragées содержат лактозу (40,9 мг / Dragée). Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, тяжелого дефицита лактазы или нарушения всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать драже Methergine.

Ишемическая болезнь сердца

У пациентов с ишемической болезнью сердца или факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, курение, ожирение, диабет, высокий уровень холестерина) развивается ишемия миокарда или инфаркт миокарда, связанные с вазоспазмом, вызванным метилэргометрином (см. «Побочные эффекты»).

Следует соблюдать осторожность в случае анемии или тяжелого гипертиреоза из-за возможного ухудшения сердечно-сосудистых симптомов.

Следует соблюдать осторожность при лечении послеродового атонического маточного кровотечения в сочетании с сульпростоном и / или окситоцином (см. «Взаимодействия»).

ошибки лечения

Случайное управление methergine новорожденным не поступало. В этих случаях наблюдались такие симптомы передозировки, как угнетение дыхания, судороги, цианоз и олигурия, а также случаи энцефалопатии. Симптоматическое лечение рекомендуется; В тяжелых случаях могут потребоваться респираторные и сердечно-сосудистые поддерживающие меры. Смертельные случаи были зарегистрированы при отсутствии адекватного лечения (см. «Передозировка»).

взаимодействия

Алкалоиды спорыньи являются субстратами CYP3A4.

ингибиторы CYP3A4

Комбинированное использование Methergin с сильными ингибиторами CYP3A, таких как макролидных антибиотиков (например, Troleandomycin, эритромицин, кларитромицин) с ВИЧ-протеазы или ингибиторы обратной транскриптазы (например, ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдина) или азол имидазола типа (такие как кетоконазол, итраконазол, вориконазол) следует избегать, поскольку это может привести к увеличению экспозиции Methylergonovine, и токсичность Эрго (спазмы сосудов и ишемии в конечностях и других тканях).

бромокриптин

Одновременный прием метергина с бромокриптином во время послеродового периода не рекомендуется, так как метилэргометрин может усиливать сосудосуживающее действие желез спорыньи.

простагландины

Простагландины (например, сульпростон, динопростон, мизопростол) способствуют сокращению миометрия, поэтому метергин может усиливать функцию простагландинов в матке и наоборот. Одновременный прием этих препаратов не рекомендуется.

Менее сильные ингибиторы CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при сочетании метергина с менее сильными ингибиторами CYP3A, так как это может привести к увеличению воздействия метилэргометрина (например, циметидина, делавирдина, сока грейпфрута, хинупристина, дальфопристина).

Вазоконстрикторы, триптаны, симпатомиметики и другие алкалоиды спорыньи

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении метергина с другими вазоконстрикторами или другими алкалоидами спорыньи.

Метилэргометрин может усиливать вазоконстрикторный / вазопрессорный эффект других лекарств, таких как триптаны (агонисты 5HT 1B / 1D рецепторов), симпатомиметики (в том числе местные анестетики) или другие алкалоиды спорыньи.

бета-ингибитор

Следует проявлять осторожность при совместном применении метергина и бета-адреноблокаторов. Одновременный прием бета-адреноблокаторов может усиливать сосудосуживающий эффект алкалоидов спорыньи.

анестетики

Анестетики, такие как галотан или метоксифлуран, могут снизить утеротонический эффект метергина (см. «Дозировка / применение»).

CYP3A4 индукторов

Медикаменты (например, невирапин, рифампицин), которые являются мощными индукторами CYP3A4, могут снизить фармакологический эффект метергина.

Глицерил тринитрат и другие антиангинальные препараты

Метилэргометрин обладает сосудосуживающим эффектом и может уменьшать действие глицерилтринитрата и других антиангинальных препаратов.

Для профилактики и лечения маточных кровотечений при применении может быть выгодно объединить два утеротонических средства, метергин и окситоцин, поскольку окситоцин имеет очень короткую латентность, в то время как действие метилэргометрина сохраняется в течение длительного времени.

Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении послеродового атонического маточного кровотечения с сообщениями о желудочковой тахикардии / фибрилляции и остановке миокарда / сердца, иногда со смертельным исходом, при одновременном назначении сульпростона и / или окситоцина и / или метилэргометрина.

Беременность / Грудное вскармливание

беременность

Есть явные признаки того, что существует риск для человеческого плода. Из-за выраженного утеротонического эффекта метергин противопоказан при беременности с повышенным риском выкидыша или преждевременных родов.

лактация

Метергин попадает в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Были единичные сообщения об интоксикации у детей, находящихся на грудном вскармливании, чьи матери в течение нескольких дней принимали метергин.

У ребенка наблюдались один или несколько из следующих симптомов (и их исчезновение после прекращения): высокое кровяное давление, брадикардия или тахикардия, рвота, диарея, беспокойство и судороги.

Метергин может влиять на секрецию молока.

Ввиду возможных побочных эффектов у ребенка и снижения секреции молока использование метергина в период лактации не рекомендуется. Матери не должны кормить грудью во время лечения methergine и в течение по крайней мере 12 часов после последней дозы. Молоко, выделяемое в этот период, следует утилизировать (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Метилэргометрин может вызывать сонливость, головокружение и судороги. Поэтому будьте осторожны при вождении или эксплуатации машин.

Неблагоприятные эффекты

частоты

«Очень часто» (> 1/10), «обычный» (> 1/100, <1/10), «случайный» (> 1 / 1'000, <1/100), «редкий» (> 1 / 10'000, <1 / 1'000), "очень редко" (<1 / 10'000).

иммунная система

Редкие : анафилактические реакции (одышка, гипертония, коллапс, шок).

нервная система

Общее : головная боль.

Нечасто : сонливость, головокружение, судороги.

Редкие : галлюцинации.

Ухо и внутреннее ухо

Очень редко : шум в ушах.

сердце

Нечасто : боль в груди.

Редко : брадикардия, тахикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда.

Очень редко : артериоспастический инфаркт.

Контейнеры

Общее : гипертония.

Нечасто : гипотония.

Редко : вазоконстрикция, спазм сосудов, артериальные спазмы.

Очень редко : тромбофлебит.

респираторный

Очень редко : заложенный нос.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто : тошнота, рвота.

Очень редко : диарея.

кожа

Общее : кожная экзантема.

Нечасто : гипергидроз.

Опорно-двигательная система

Очень редко : мышечные спазмы.

Беременность, послеродовые и перинатальные жалобы

Общие : Боли в животе (вызванные сокращениями матки).

Список побочных эффектов от спонтанной отчетности после одобрения рынка

Следующие нежелательные эффекты были выявлены путем спонтанной отчетности после одобрения рынка. Поскольку эти реакции являются добровольными сообщениями о населении неопределенного размера, невозможно сделать достоверное заявление об их частоте.

нервная система

Инсульт, парестезия.

сердце

Фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.

передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, гипертония или гипотензия, нечувствительность, покалывание и боль в конечностях, угнетение дыхания, судороги, кома.

Лечение : устранение проглатываемого агента повторными дозами активированного угля.

Симптоматическое лечение под строгим контролем сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Если требуется седативный эффект, можно применять бензодиазепины.

При тяжелых артериальных спазмах следует применять вазодилататоры (например, нитропруссид натрия, фентоламин или дигидралазин). В случае коронарного сужения должна быть назначена адекватная антиангинальная терапия (например, нитраты).

ошибки лечения

Случайное управление methergine новорожденным не поступало. В этих случаях наблюдались такие симптомы передозировки, как угнетение дыхания, судороги, цианоз и олигурия, а также случаи энцефалопатии. Симптоматическое лечение рекомендуется; В тяжелых случаях могут потребоваться респираторные и сердечно-сосудистые поддерживающие меры. Смертельные случаи были зарегистрированы при отсутствии адекватного лечения (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Свойства / Действие

Код ATC: G02AB01

Механизм действия / фармакодинамики

Метилэргометрин, полусинтетическое производное природного алкалоида эргометрина, является высокоактивным и специфическим утеротоником. Он напрямую влияет на гладкую мускулатуру матки и повышает основной тонус, частоту и амплитуду ритмических сокращений.

По сравнению с другими алкалоидами спорыньи его влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему менее выражено. Мощный и селективный окситоксический эффект метилэргометрина проистекает из его специфической картины реакции как частичного агониста и антагониста серотонинергических, дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Тем не менее, сосудосуживающие осложнения не полностью исключены (см. «Побочные эффекты»).

Фармакокинетика

Эффект метилэргометрина наступает через 30-60 с после внутривенного введения, через 2-5 мин после внутримышечного введения и через 5-10 мин после перорального приема и длится 4-6 ч.

поглощение

Исследования на женщинах-добровольцах натощак показали, что пероральная абсорбция из 1 драже с 0,2 мг метилэргометрина со средним значением макс. Концентрация в плазме (C max ) 3243 ± 1308 пг / мл, наблюдаемая через 1,12 ± 0,82 ч (t max ), была довольно быстрой. При внутримышечной инъекции 0,2 мг C max составляла 5918 ± 1952 пг / мл, а t max составляла 0,41 ± 0,21 ч. Биодоступность драже была эквивалентна биодоступности в растворе для инъекций и пропорциональна дозе 0,1 мг, 0,2 мг и 0,4 мг. После в / м введения степень абсорбции была примерно на 25% больше, чем после перорального приема. Задержка желудочно-кишечного тракта (t max около 3 ч) было замечено у женщин после родов с непрерывным лечением метергинами драже.

распределение

После внутривенной инъекции метилэргометрин быстро распределяется (в течение 2-3 минут или менее) из плазмы в периферические ткани. У женщин-добровольцев объем распределения составляет 56,1 ± 17,0 л (~ 0,5 л / кг). Не известно, проходит ли препарат через гематоэнцефалический барьер.

метаболизм

Метилэргометрин в основном метаболизируется в печени. Тип деградации у людей не изучался. Исследования in vitro показали N-деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца.

устранение

После перорального введения плазменный клиренс у женщин-добровольцев составляет 14,4 ± 4,5 л / ч, а средний период полувыведения составляет 3,29 ± 1,31 ч. Исследование на добровольцах мужского пола показало, что только около 3% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Активное вещество выводится в основном через желчь с калом. Метилэргометрин также выделяется с молоком. Через один час после однократной пероральной дозы 250 мкг метилэргометрина измеряли отношение молока к плазме 0,18 ± 0,03. Период полувыведения метилэргометрина в молоке составляет 2,3 ± 0,3 часа.

Доклинические данные

Воспроизводство: не было проведено никаких исследований на животных для определения токсичности метергина в отношении репродукции и фертильности.

Мутагенность и канцерогенность: влияние метергина на мутагенез и канцерогенез не установлено.

Другие заметки

Лекарства следует хранить в недоступном для детей месте.

долговечность

Препарат следует применять только до даты, указанной на упаковке с пометкой «EXP».

Специальные инструкции по хранению

Драже: не хранить при температуре выше 30 ° С

Ампулы: хранить в холодильнике (2-8 ° С), беречь от мороза и света.

регистрационный номер

12730, 15678 (Swissmedic).

держатель разрешения

Novartis Pharma Switzerland AG, Риш; Место жительства: 6343 Красный Крест.