Тетракаин глазные капли 1% 20 монодоз по 0,4 мл

Состав

Действующее вещество: Тетракаина гидрохлорид

Наполнитель : вспомогательные вещества и растворители.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Глазные капли в одноразовых контейнерах по 0,4 мл с 1,0% тетракаини гидрохлоридом.

Показания / возможные применения

Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы для выполнения медицинских манипуляций, таких как тонометрия, тонография, исследование контактного стекла, удаление поверхностных инородных тел и т. Д.

Дозировка / применение

Дозировка

Для тонометрии: обычно по 1 капле за 1 минуту до исследования.

Для удаления инородного тела: закапывание 1-2 капель можно повторять каждые 30 секунд.

Особые группы пациентов

Дети и подростки

Безопасность и эффективность у детей и подростков не изучались.

Пожилые пациенты

В настоящее время нет информации о корректировке дозировки для пожилых пациентов (65 лет и старше).

Режим применения

Раствор остается стерильным до тех пор, пока оригинальная упаковка не открывается. Во избежание загрязнения не прикасайтесь к кончику емкости. Кончик контейнера не должен касаться глаза, так как это может привести к травме глаза.

Во время и после закапывания капель слезный мешок в медиальном углу глаза должен быть заблокирован, чтобы минимизировать системную абсорбцию препарата (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тетракаину.

Использование у недоношенных детей, потому что их метаболическая ферментная система недостаточно развита.

Одновременное применение сульфаниламидов на глазах.

Предупреждения и меры предосторожности

Тетракаин не следует назначать пациенту для домашнего применения. Частое использование нарушает процесс заживления и может привести к расплавлению роговицы.

Во время анестезии глаза следует защищать от химических раздражителей, инородных тел и от трения, так как рефлекс закрытия также может быть временно парализован. Растирание или прикосновение к глазам во время анестезии также может повредить анестезированные роговицу и конъюнктиву.

Дефицит псевдохолинэстеразы приводит к увеличению периода полувыведения тетракаина и, как следствие, к местной и системной токсичности лекарств.

Неправильное использование местных анестетиков может привести к чрезмерному всасыванию препарата в кровоток. Это может привести к опасным для жизни системным побочным эффектам, таким как сердечная аритмия, судороги, затрудненное дыхание, кома и даже смерть.

Во время и после закапывания капель слезный мешок в медиальном углу глаза должен быть заблокирован, чтобы минимизировать системное всасывание препарата (см. «Дозировка / применение»).

Взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение Тетракаина с веществами, блокирующими нервно-мышечную передачу, такими как сукцинилхолин, и ингибиторами холинэстеразы плазмы, такими как эзерин, эхотиофат и ацетазоламид (см. «Взаимодействия»).

Злоупотребление наркотиками и наркомания

Неправильное использование препарата может привести к серьезным событиям и повреждениям, таким как замедленное заживление, эрозия роговицы или рубцевание. Глаз может стать уязвимым для непреднамеренных травм.

Взаимодействия

Сульфаниламиды

Одновременное применение тетракаина приводит к снижению эффективности сульфаниламидов (например, сульфацетамида), а также может вызвать метгемоглобинемию. Тетракаин также может оказывать антагонистическое действие на производные аминосалициловой кислоты (например, сульфасалазин). Тетракаин противодействует активности сульфонамидов и производных аминосалициловой кислоты из-за структурного сходства его метаболитов с этими препаратами. Неизвестно, имеет ли какое-либо из этих теоретических возможных взаимодействий клиническое значение при местном применении тетракаина в глаза.

Вещества, блокирующие нервно-мышечную передачу

Благодаря своим фармакодинамическим эффектам и конкуренции с холинэстеразой плазмы, тетракаин может усиливать и продлевать действие веществ, блокирующих нервно-мышечную передачу (таких как сукцинилхолин).

Лекарства, ингибирующие холинэстеразу плазмы (PChE)

Тетракаин метаболизируется PChE; Лекарства, которые ингибируют PChE (например, эзерин, эхотиофат и ацетазоламид), могут увеличивать период полувыведения тетракаина.

Беременность / период лактации

Беременность

Данные о применении Тетракаина во время беременности ограничены. Таким образом, Тетракаин следует назначать во время беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Следует соблюдать осторожность при назначении тетракаина кормящим матерям, поскольку неясно, выделяется ли это лекарство с молоком.

Фертильность

Нет данных о влиянии тетракаина гидрохлорида на фертильность человека.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Нарушения зрения, возникающие при поражении роговицы, могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов из спонтанных отчетов после утверждения рынком

Следующие побочные эффекты были выявлены из спонтанных отчетов после получения разрешения на продажу. Поскольку эти реакции являются добровольными сообщениями от популяции неизвестного размера, не всегда возможно сделать надежные утверждения об их частоте.

Иммунная система

Аллергические реакции, анафилактический шок, гиперчувствительность, в том числе эритема, зуд.

Нервная система

Судороги, гипотензия, обмороки.

Глаза

Легкое ощущение жжения после закапывания. Возможны реакции гиперчувствительности и боль в глазах.

Длительное использование этих глазных капель может вызвать поражение роговицы. Однократное нанесение вызывает даже небольшие поражения эпителия роговицы; Повторное использование, особенно в течение длительного периода времени, может усугубить поражение эпителия и вызвать тяжелые токсические реакции, полную эрозию с плохим прогнозом (рецидивирующую эрозию) и инфильтрацию стромы (аналогично нейропаралитическому кератиту). Катаракта, повышение внутриглазного давления, кератит (в том числе язвенный кератит).

Передозировка

Случаев передозировки неизвестно.

Симптоматическое лечение любых последствий передозировки, таких как судороги, шок или остановка сердца.

Конкретный андидот не известен.

Свойства / эффекты

Код УВД: S01HA03

Механизм действия / фармакодинамика

Тетракаин - местный анестетик сложноэфирного типа (сложный эфир парааминобензойной кислоты). Местные анестетики обратимо снижают проницаемость нервных волокон для Na + и, в более высоких концентрациях, для ионов K + . Эти ионные токи необходимы для деполяризации и реполяризации. Если они прерваны, передача потенциала действия невозможна, и проведение раздражителей в пораженном нервном волокне прерывается. Нейрональная проводимость импульсов блокируется сначала в вегетативных, затем в сенсорных и, наконец, в двигательных нервных волокнах. Эти эффекты обратимы. Тетракаин значительно более мощный, чем прокаин, и из-за более медленного метаболизма имеет более длительную продолжительность действия и более высокую токсичность.

Местноанестезирующий эффект наступает через 30–60 секунд после закапывания капель и продолжается не менее 15 минут. Обезболивающий эффект исчезает через 20–60 минут.

Фармакокинетика

Всасывание

Глазные капли Тетракаин быстро абсорбируются после применения, когда введенная доза достигает полости носа через слезный канал. Нет данных о системном воздействии после применения глазных капель.

Распределение

Сообщается, что связывание с белками тетракаина составляет примерно 75%. Нет данных о проникновении через плаценту и экскреции тетракаина с грудным молоком. Известно, что около 67% дозы тетракаина связывается с меланином, который присутствует в пигментированных глазах. Однако окончательное клиническое значение этой связи неизвестно.

Метаболизм

Как и другие местные анестетики сложноэфирного типа, тетракаин быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами (бутирилхолинэстеразой, холинэстеразой плазмы), главным образом в плазме и печени. Основным метаболитом тетракаина является пара-бутиламинобензойная кислота; Диметиламиноэтанол - второстепенный метаболит.

Тетракаин может подавлять холинэстеразы. Однако не следует ожидать клинических эффектов ниже концентраций, достигаемых при офтальмологическом применении в рекомендуемых дозах.

Выведение

Ожидается, что тетракаин выводится с мочой в форме пара-бутиламинобензойной кислоты (основного метаболита) и диметиламиноэтанола (второстепенного метаболита).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Не было сообщений о фармакокинетике глазных капель Тетракаин у пожилых людей. Однако, учитывая более низкую активность PChE у некоторых пожилых пациентов, у этих пациентов можно предположить более длительный период полувыведения тетракаина.

Дети и подростки

Не было сообщений о фармакокинетике глазных капель Тетракаин у детей. Однако известно, что активность метаболизирующего фермента ПХЭ не достигает нормального уровня до конца первого месяца жизни.

Печеночная недостаточность

Нет клинических сообщений о фармакокинетике глазных капель Тетракаин у пациентов с нарушением функции печени. Фермент PChE синтезируется в печени, и его активные уровни значительно снижаются у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Следовательно, можно ожидать снижения клиренса тетракаина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Нет клинических сообщений о фармакокинетике глазных капель Тетракаин у пациентов с нарушением функции почек. Метаболиты тетракаина выводятся с мочой; Из-за возможного накопления метаболитов нельзя исключить повышенный риск побочных эффектов.

Доклинические данные

Стандартные исследования на животных не показали тератогенности или токсичности тетракаина. Не следует ожидать мутагенных или тератогенных эффектов после приема глазных капель Тетракаин. При повторном введении кроликам 0,5% тетракаина вредных эффектов не наблюдалось.

Прочие примечания

Срок годности 

Тетракаин 1% SDU можно использовать только до даты, отмеченной на упаковке «EXP». Разовые дозы следует использовать сразу после открытия контейнера.

Выбросьте контейнер для одной дозы после первого использования. Через 1 месяц после первого вскрытия блистера оставшиеся разовые дозы необходимо уничтожить.

Глазные капли тетракаин следует хранить в недоступном для детей месте.

Особые инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15–25 °C) в защищенном от света месте.

Номер разрешения

47000 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

THEA Pharma SA, 8200 Шаффхаузен.