Эфедрин HCL Бихзель раствор для инъекций 50 мг / мл 10 ампул по 1 мл

Состав

Действующее вещество: эфедрина гидрохлорид.

Вспомогательные материалы:

Эфедрин HCL Бихзель 5 мг / мл: натрия хлорид, водя для инъекций.

Эфедрин HCL Бихзель 50 мг / мл: вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Раствор для инъекций (п / к, в / в, в / м):

Эфедрина гидрохлорид 5 мг / мл соотв. 50 мг / мл.

Эфедрин HCL Бихзель 5 мг / мл:

1 ампула объемом 5 мл содержит: эфедринп гидрохлорид 25 мг,

1 ампула 10 мл содержит 50 мг эфедрина гидрохлорида.

Эфедрин HCL Бихзель 50 мг / мл:

1 ампула объемом 1 мл содержит: Эфедрина гидрохлорид 50 мг.

Показания / возможные применения

Гипотония во время анестезии

Эфедрин - препарат выбора для лечения гипотонии во время спинальной анестезии (акушерство, урология, ортопедия и т. Д.). Если ожидается падение артериального давления, можно назначить эфедрин с профилактической целью.

Лечение гипотензии под общим наркозом.

Гипотония

Из-за эффектов альфа- и бета-рецепторов эфедрин может использоваться при гипотонии, если не наблюдается улучшения, несмотря на одновременное лечение причин (дефицит объема, лекарственный эффект, сердечная недостаточность).

Бронхоспазм

Эфедрин используется подкожно в качестве вспомогательной терапии при острых приступах астмы или анафилактических реакциях.

Дозировка / применение

Эфедрин необходимо дозировать индивидуально в соответствии с параметрами кровообращения, следующие значения следует рассматривать только как ориентировочные:

Падение артериального давления

Взрослые: 10-25 мг внутривенно (максимум 150 мг / 24 часа).

Рекомендуется дробное введение 5-10 мг до нормализации артериального давления.

Взрослые: 25-50 мг (10-50 мг) подкожно или внутримышечно. При необходимости можно ввести вторую дозу 50 мг внутримышечно или 25 мг внутривенно.

Дети: 3 мг / кг или 100 мг / м² в день в 4-6 доз (подкожно, внутривенно).

Бронхоспазм

Взрослые: первоначально: 12,5-25 мг внутривенно, дальнейшие дозы - в зависимости от реакции пациента.

Противопоказания

Эфедрин не следует использовать в качестве единственной терапии у пациентов с гиповолемией. В первую очередь должно иметь место замещение кровью, плазмой, жидкостью и / или электролитами. Только в экстренных случаях можно назначать эфедрин одновременно с введением основного объема или для поддержания коронарной и церебральной перфузии в случае истощения объема.

Эфедрин HCL Бихзель противопоказан при гиперчувствительности к эфедрину или другим симпатомиметикам, гипертиреозу, тиреотоксикозу, тяжелым сердечно-сосудистым заболеваниям (тяжелая коронарная недостаточность, стенокардия, аритмии, тяжелый атеросклероз, артериальная гипертензия), узкоугольной глаукоме.

Предупреждения и меры предосторожности

С осторожностью рекомендуется применять при сахарном диабете, ишемической болезни сердца, атеросклерозе, тахикардии, аневризме и гипертрофии простаты.

Эфедрин может уменьшить объем циркулирующей плазмы. Это может негативно сказаться на шоковом состоянии и после отмены препарата может привести к артериальной гипотензии.

Гипоксия, гиперкапния и ацидоз могут снизить эффективность эфедрина и / или повлиять на частоту возникновения нежелательных эффектов. Следовательно, эти состояния следует корректировать до или во время приема эфедрина.

У пациентов с миастенией применение эфедрина может привести к усилению мышечного напряжения.
При повторном применении эфедрина всегда следует учитывать риск анафилаксии и психологической зависимости.

Взаимодействия

Симпатомиметики

Когда эфедрин применяется с другими симпатомиметиками, существует риск аддитивных эффектов и нежелательных эффектов.

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Альфа-блокада снижает сосудосуживающее действие эфедрина. Это может привести к расширению сосудов.

Бета-блокада может уменьшить сердечное и бронхолитическое действие эфедрина.

Ингаляционная анестезия

При анестезии циклопропаном и галотаном существует риск повышенной сердечной раздражительности с последовательными аритмиями.

MAOI

Повышение артериального давления, криз артериального давления из-за усиленного торможения распада высвободившихся симпатомиметиков.

Эфедрин следует использовать с осторожностью, если он вообще используется, с фуразолидоном и лекарствами, ингибирующими МАО.

Прочие лекарства

Резерпин и метилдопа уменьшают количество норэпинефрина в нервных окончаниях и уменьшают действие эфедрина.

Эфедрин может противодействовать блокаде нейронов, вызванной гуанетидином, и приводить к потере антигипертензивной эффективности.

Атропин блокирует рефлекторную брадикардию и, таким образом, усиливает действие эфедрина.

Совместное применение с теофиллином и другими производными ксантина увеличивает частоту возможных нежелательных эффектов.

Если сердечные гликозиды вводятся одновременно с эфедрином, существует повышенный риск аритмий.

Папаверин может спровоцировать приступ глаукомы.

Одновременный прием фуросемида или других диуретиков может снизить артериальный прессорный эффект.

Беременность / период лактации

Беременность

Исследования на животных по влиянию на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и / или постнатальное развитие недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Эфедрин не следует использовать во время беременности и родов, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Парентеральное применение Эфедрина HCL Бихзель во время родов может вызвать тахикардию плода и не должно применяться, если артериальное давление матери превышает 130/80 мм рт.

Кормление грудью

Эфедрин выделяется с грудным молоком. Эфедрин HCL Бихзель противопоказан кормящим женщинам, или его следует отлучить от груди.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку при использовании эфедрина гидрохлорида бихзеля могут возникать нежелательные эффекты, такие как головокружение, тошнота и головная боль, эфедрин гидрохлорид бихзель может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Побочные эффекты

«Очень часто» (≥1 / 10), «часто» (от ≥1 / 100 до <1/10), «необычно» (от ≥1 / 1000 до <1/100), «редко» (≥1 / 10 ' От 000 до <1/1000), «очень редко» (<1/10 000).

Психиатрическое заболевание

Часто: высокие парентеральные дозы эфедрина могут проявляться спутанностью сознания, тревогой, депрессией, бредом, галлюцинациями и эйфорией / дисфорией.

Расстройства нервной системы

Часто: при центральной нервной системе проявляются такие стимулирующие эффекты, как нервозность, чувство напряжения, возбуждения, возбуждения, беспокойства, повышенной раздражительности, позывов к разговору, состояния слабости и бессонницы. Кроме того, сообщается о пульсирующей головной боли, затруднении дыхания, лихорадке или ощущении тепла, потливости, сухости носа и горла, боли в области сердца, бледности, легких эпигастральных симптомах, тошноте или рвоте.

При более высоких дозах добавляются головокружение, сонливость, сонливость, спутанность сознания, тремор и усиление рефлекторной реакции.

Сердечные заболевания

Длительное употребление эфедрина может истощить запасы НА в окончаниях симпатических нервов и вызвать тахифилаксию со стороны сердца и сосудов.

Эфедрин может усиливать раздражительность сердечной мышцы и влиять на ритмическую функцию желудочка.

Частые последствия - учащенное сердцебиение и тахикардия, повышение артериального давления.

Редко: экстрасистолии вплоть до опасных аритмий могут наблюдаться, особенно у пациентов, которым вводят гликозиды, циклопропан и галотан (см. «Взаимодействие») и при органических заболеваниях сердца.

Эфедрин увеличивает работу сердца и потребление кислорода миокардом и, таким образом, может вызвать стенокардию.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота и рвота.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Редко: длительное применение эфедрина у пациентов с гипертрофией простаты, в частности, может привести к затруднениям мочеиспускания и даже к острой задержке мочи.

Другие побочные эффекты

Очень редко: длительное применение симпатомиметиков у пациентов в состоянии шока может привести к развитию отека, очагового миокардита, (субперикардиальных) кровотечений, некроза кишечника, печени и почек. Однако до сих пор не ясно, ответственны ли за эти эффекты эфедрин или состояние шока как таковое.

Передозировка

В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы, как артериальная гипертензия, тахикардия с учащенным сердцебиением, сердечная аритмия, гипергликемия, общее повышение метаболизма, увеличение свободных жирных кислот в крови, тошнота, рвота, бессонница, спутанность сознания, параноидные психозы, галлюцинации.

При подозрении на передозировку следует принять соответствующие меры.

Свойства / эффекты

Код УВД: C01CA26

Механизм действия

Эфедрин, прямой и непрямой симпатомиметик, стимулирует как альфа-, так и бета-рецепторы. Кроме того, эфедрин высвобождает норадреналин из адренергических накопительных пузырьков и конкурентно ингибирует обратный захват нейромедиатора и митохондриального МАО. Качественные эффекты эфедрина периферически аналогичны норадреналину, но проявляются позже. В центре стимулирующие эффекты запускаются соответствующими дозами.

В целом, и особенно при малых дозах (<0,5 мг / кг) положительное инотропное и хронотропное действие эфедрина на сердце увеличивает сердечный выброс и, следовательно, минутный объем сердца (HMV). Однако при более высоких дозах (2-5 мг / кг) большинство из этих эффектов невозможно определить из-за рефлекторных механизмов.

Эфедрин обычно повышает диастолическое и систолическое артериальное давление. Однако, как и адреналин периферически, эфедрин может вызывать как сужение сосудов (альфа-рецепторы), так и расширение сосудов (бета-2 рецепторы). Артериолы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов сужены, артериолы скелетных мышц расширены.

Эфедрин сужает сопротивление и емкость сосудов.

Применение эфедрина в акушерстве при гипотонии матери (спинальная анестезия) приводит, помимо коррекции артериального давления, к улучшению кровотока в матке. В экспериментах на животных можно было показать, что гипоксию, гиперкапнию, ацидоз и брадикардию плода, вызванные гипотонией, можно исправить.

В терапевтических дозах эфедрин расслабляет, в частности, гладкие мышцы бронхиального дерева. Сужение бронхов можно снять с помощью эфедрина, снова нормализуется газообмен.

Фармакокинетика

Всасывание

Эфедрин быстро и полностью всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Эффект от эфедрина, применяемого внутривенно, быстро проявляется в течение нескольких минут.

После в / в соотв. в / м применении 10-25 мг соотв. 25-50 мг эфедрина сохраняют прессорное и сердечное действие около 1 часа.

Распределение

Терапевтические концентрации в плазме составляют 20-80 нг / мл или выше. Эфедрин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Небольшие количества эфедрина медленно метаболизируются в печени путем окислительного дезаминирования, деметилирования, ароматического гидроксилирования и конъюгации. Пара-гидроксиэфедрин, пара-гидроксинорефедрин, норэфедрин и их конъюгаты были идентифицированы как метаболиты.

Выведение

Эфедрин и метаболиты выводятся через почки. Большая его часть выводится в неизменном виде; скорость выведения эфедрина и метаболитов зависит от pH мочи.

Согласно исследованию, после в / в введения разовой дозы 25 мг эфедрина хлорида 87-99% выводится в виде неизмененного эфедрина. 3-7% выводится почками в виде норэфедрина в течение 24 часов при pH 5. При pH 8 после перорального приема 11-24% об. 22-35% в виде норэфедрина соотв. Эфедрин выводится из организма.

Период полувыведения из плазмы зависит от pH мочи от 3 (pH 5) до 6 (pH 6,3) ч. В случае кислой мочи выведение ускоряется.
Почечный клиренс 230-660 мл / мин.

Доклинические данные

Данные о препарате отсутствуют.

Прочие примечания

Несовместимости

При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Используйте раствор сразу после открытия ампулы. Оставшиеся количества выбросить.

Особые инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15-25 °C) в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Номер разрешения

56476 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Большая аптека Dr. G. Bichsel AG, 3800 Интерлакен.